2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Cannabinoid Receptor

Cannabinoid Receptor (大麻素受体)

Cannabinoid Receptor

大麻素受体 (Cannabinoid Receptor) 目前分为三类：中枢（CB1）、外周（CB2）和 GPR55，它们都是 G 蛋白偶联的。CB1 受体主要位于中枢和外周神经末梢。CB2 受体主要在非神经元组织中表达，特别是免疫细胞，它们在那里调节细胞因子的释放和细胞迁移。最近的报告表明，CB2 受体也可能在中枢神经系统中表达。GPR55 受体是非 CB1/CB2 受体，对内源性、植物性和合成大麻素具有亲和性。已发现大麻素受体的内源性配体，包括花生四烯酸乙醇胺和 2-花生四烯酸甘油酯。

Cannabinoid receptors are currently classified into three groups: central (CB1), peripheral (CB2) and GPR55, all of which are G-protein-coupled. CB1 receptors are primarily located at central and peripheral nerve terminals. CB2 receptors are predominantly expressed in non-neuronal tissues, particularly immune cells, where they modulate cytokine release and cell migration. Recent reports have suggested that CB2 receptors may also be expressed in the CNS. GPR55 receptors are non-CB1/CB2 receptors that exhibit affinity for endogenous, plant and synthetic cannabinoids. Endogenous ligands for cannabinoid receptors have been discovered, including anandamide and 2-arachidonylglycerol.

Cannabinoid Receptor 亚型特异性产品:

Cannabinoid Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15451
    MDA 19 Agonist 99.26%
    MDA 19 是一种有效和选择性的人类大麻素受体 2 (CB2) 激动剂，Ki 值为 43.3 nM。MDA 19 在神经性疼痛的大鼠模型中具有抗痛觉过敏作用，并且不影响大鼠的运动能力。
    MDA 19
  • HY-145604
    Vicasinabin Agonist 98.37%
    Vicasinabin (RG7774) 是大麻素受体 2 (CB2) 的有效激动剂。Vicasinabin 具有研究人类疾病的潜力，包括慢性疼痛、动脉粥样硬化、骨量调节、神经炎症和其他相关疾病 (信息提取自专利 US20130116236A1)。
    Vicasinabin
  • HY-14167
    GW842166X Agonist 99.97%
    GW842166X是有效，选择性的 cannabinoid receptor 2 激活剂，IC50 值为63 nM。
    GW842166X
  • HY-121852
    SCH 336 Agonist 98.85%
    SCH 336 是一种有效的、选择性的、反向的和具有口服活性的 CB2 激动剂。SCH 336 抑制 BaF3/CB2 细胞迁移。SCH 336 显着抑制体内白细胞的迁移。SCH 336 可阻断卵白蛋白诱导的小鼠肺嗜酸性粒细胞增多。
    SCH 336
  • HY-100488
    Bay 59-3074 Agonist 98.60%
    Bay 59-3074 是一种选择性的 CB1/CB2 受体的部分激动剂，其在 CB1 和 CB2 受体中的 Ki 值分别为 48.3 nM 和 45.5 nM。Bay 59-3074 可用于缓解疼痛的研究。
    Bay 59-3074
  • HY-13288
    Org 27569 Modulator 99.40%
    Org 27569 是有效的 CB1 receptor 变构调节剂，既能增加激动剂与 CB1 结合，又能抑制激动剂诱导的 CB1 信号通路。
    Org 27569
  • HY-119104
    AZD1940 Agonist 99.58%
    AZD1940 是一种具有口服活性，高亲和力的大麻素 CB1/CB2 受体激动剂，对 CB1R 和 CB2R 的 pKi 值分别为 7.93 和 9.06，可用于缓解疼痛的研究。
    AZD1940
  • HY-116637
    Tetrahydromagnolol

    四氢厚朴酚

    		Agonist 99.79%
    Tetrahydromagnolol (Magnolignan)，是 Magnolol 的主要代谢产物，是一种有效的选择性大麻素 CB2 受体激动剂，EC50 为 170 nM，Ki 为 416 nM。Tetrahydromagnolol 对 CB2 受体的选择性比 CB1 受体高 20 倍。Tetrahydromagnolol 也是一种弱的 GPR55 受体拮抗剂。
    Tetrahydromagnolol
  • HY-110206
    AM6545 Antagonist 98.3%
    AM6545 是一种具有外周活性的大麻素受体拮抗剂，具有有限的脑渗透。AM6545 与 CB1 和 CB2 受体结合，Ki 分别为 1.7 nM 和 523 nM。AM6545 是一种中性拮抗剂。AM6545 可用于肥胖症及其并发症的研究。
    AM6545
  • HY-P1091
    Hemopressin (human, mouse) Antagonist 99.95%
    Hemopressin 是一种源自血红蛋白 α1 链的九肽，最初是从大鼠脑匀浆中分离出来的。Hemopressin 是口服有效的，选择性的 CB1 大麻素受体的反向激动剂。Hemopressin 在炎性疼痛模型中发挥抗伤害感受作用。
    Hemopressin (human, mouse)
  • HY-116649
    CB1 antagonist 2 Antagonist 99.88%
    CB1 antagonist 2 从专利 WO2016184310A1 中获得，caimabinoid 1 (CB1) 拮抗剂，化合物 3，在体内抑制 CB1 的 IC50 值为 25.5 nM。
    CB1 antagonist 2
  • HY-150029
    CB1/2 agonist 3 Agonist 99.83%
    CB1/2 agonist 3 (compound 52) 是一种 CB1/CB2 (cannabinoid receptor) 竞争性激动剂，有效的非选择性大麻素配体。CB1/2 agonist 3 作用于 hCB1 和 hCB2 的 Ki 值分别为 5.9 nM 和 3.5 nM。
    CB1/2 agonist 3
  • HY-12790
    CB1-IN-1 Antagonist 99.83%
    CB1-IN-1 (BPRCB1184) 是一种新型外周大麻素-1受体 (CB1R) 拮抗剂，作用于CB1R (EC50 = 3 nM) 和 CB2R, Ki值分别为0.3 nM 和 21 nM。
    CB1-IN-1
  • HY-120423
    AM-6538 Antagonist 99.85%
    AM6538 是一种长效、高亲和力、伪不可逆的 cannabinoid (CB) 拮抗剂。AM6538 是利莫那班的结构类似物。AM6538可有效评价大麻素完全和部分激动剂的表观疗效。AM6538 可能在未来需要暂时减少大麻素受体可用性的研究中有用。
    AM-6538
  • HY-14788
    Drinabant Antagonist ≥99.0%
    Drinabant (AVE1625) 是具有口服活性的 CB1 受体的拮抗剂。Drinabant (AVE1625) 抑制hCB1-R 和 rCB1-R 激动剂刺激的钙信号的 IC50 值分别为 25 nM 和 10 nM。对 hCB2-R 无活性。
    Drinabant
  • HY-147512
    CB1/2 agonist 1 Agonist 99.20%
    CB1/2 agonist 1 是一种有效的可穿过血脑屏障的 CB1/2 激动剂，CB1R 和 CB2R 的 EC50s 分别为 56.15, 11.63 nM。CB1/2 agonist 1 减少谷氨酸释放和 LPS 诱导的小胶质细胞活化。CB1/2 agonist 1 显示出抗炎和镇痛作用。CB1/2 agonist 1 具有研究多发性硬化症的潜力。
    CB1/2 agonist 1
  • HY-W011051S
    2-Arachidonoylglycerol-d8 Agonist ≥98.0%
    2-Arachidonoylglycerol-d8 是 2-Arachidonoylglycerol 的氘代物。2-Arachidonoylglycerol 是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。
    2-Arachidonoylglycerol-d<sub>8</sub>
  • HY-P1397A
    RVD-Hpα TFA Agonist 99.32%
    RVD-Hpα TFA 是人血加压素的 N 末端延伸形式，作为选择性 CB1 受体 激动剂，可增加表达细胞中的细胞内 Ca2+ 水平。体外 CB1 受体 RVD-Hpα TFA 也是高亲和力的 CB2 正变构调节剂 (Ki=50 nM)。
    RVD-Hpα TFA
  • HY-14900
    Tedalinab Agonist 99.94%
    Tedalinab (GRC-10693) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性大麻素受体 2 (CB2) 激动剂。Tedalinab 对 CB2 的选择性大 CB1 的 4700 多倍。Tedalinab 具有用于神经性疼痛和骨关节炎的潜力。
    Tedalinab
  • HY-121827
    LH21 Antagonist 99.83%
    LH-21 是一种有效的体内中性大麻素 CB1 受体拮抗剂。LH-21 可以减少肥胖 Zucker 大鼠的食物摄入和体重增加。
    LH21
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Cannabinoid Receptor Isoform Comparison

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